鹽酸利多卡因注射液為酰胺類局麻藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時出現鎮痛和思睡，痛閾提高。隨著劑量加大，作用和毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用，主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。
本品在低劑量時可促進心肌細胞內鉀離子外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用，在治療劑量時對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和心排血量。可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速的治療，也可用于洋地黃類中毒，心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。
